本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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+ B9 Z( N5 l9 ? khttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html7 {+ B% B& p. m1 @ w* D
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2: b" S* h" C' j# p: O
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 3 t* q2 X9 [9 {& N: C9 t0 D
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 5 c! w# E" T$ j8 I1 Y4 F; T8 D& M9 x
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, N$ G# T' X6 h! z体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1], K, _6 {( Z8 c& A% v
特征 3 o" r+ V) L `5 i$ C+ |
+ M% [ `, C+ b5 b( ~最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
* @. k1 W: z1 g( @3 G/ A8 r4 H9 v; L5 I" R) u+ \& y6 l" R
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg x3 s# d2 K* @! m
2013年12-24日) ?) q6 B/ X' j& t/ ~0 N0 x% i
老马(925951365) 11:23:42
8 F4 l2 }8 o8 Q1 S3 S, L 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
! i/ h3 I9 i; }" L- C老马(925951365) 11:38:19
/ i" i4 T. W B0 iEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
9 w" ]8 ]0 {0 H* s9 q- t& J凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ }4 p, t4 N6 h* C3 h5 U蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵. m3 d% W3 }5 { h
等明年,大家就可以联BIBF1120了 I8 [, D; K3 m9 W, `
老马(925951365) 11:57:30
* m$ V \+ i2 p- C. g10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。: m' L, F2 H0 ^: \
老马(925951365) 11:59:08
& K, ~; n Y9 x! ^6 eBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行8 \7 S0 |4 g% g% F, }
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
$ Y* L- e; o' u6 `! }) I3 r5 X这药副作用不大,每天150mg*2
" v% `4 [2 ^6 M晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了( Z" k) d* z# X: A* B
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