本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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1 {/ M# d6 U ~http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* S" ?% `3 }1 n8 j; D, ]
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) C8 P$ l1 {0 |- O
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % Q Y1 W% `- y7 |
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
" ]( Y3 f" k: [$ L体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( G& Z4 }* J+ T4 Q- }* u
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
2 C: o' |2 H; O& T特征 5 V- j/ j/ @/ i* |. A
5 R7 q @) K) W i
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' C/ O6 n7 j( j1 @
\% ?" ]( i3 c+ _, T, _ K临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
" {% d3 `2 ]; P( F2013年12-24日! L F: m4 k! s' P y8 E
老马(925951365) 11:23:42
! ^% k+ s7 a+ D O8 h) H6 k |9 T 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
+ B1 T4 M& Q9 C7 S8 O. p$ O老马(925951365) 11:38:19
9 X& K5 |$ f0 \" h& v4 HEMT是靶向药和化疗药的耐药机制# b: L6 @" |4 h2 N4 l
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗) a' e* F3 o' D! L: F9 B+ P
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵2 M% m3 B" A6 n8 z; h4 z* o
等明年，大家就可以联BIBF1120了. j+ d+ `0 x7 p: R! y
老马(925951365) 11:57:30
; q0 b1 i3 L8 F) _' L. i% \9 F10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
9 I6 e; Y& h. R: C$ g1 b9 s老马(925951365) 11:59:08
/ @7 ?! d$ E+ a }BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
+ X% C, }! M, J) [ LBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
# {% T8 U6 C4 v# C( N这药副作用不大，每天150mg*2
) Q: n p6 e& R7 V5 U% a7 O晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了: z) X. I# \; b# B5 S
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